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阿司匹林赖氨酸盐的作用与功效、适应症不良反应与副作用

【商品名或别名】来比林,乙酰水杨酸赖氨酸。北京军海癫痫病医院

【药动学】口服后吸收迅速、完全,大部分在胃肠道、肝及血液内很快水解为水杨酸盐,血药浓度达峰时间约3.7h静脉注射后血药浓度约为口服的1.8倍。肌内注射后血药浓度可维持36~120min肌内注射的生物利用度略低于静脉给药。

【作用与功效】

1.用于缓解轻度或中度疼痛,如类风湿关节炎痛、骨性关节炎痛、头痛、牙痛、肌肉痛、痛经、神经痛、手术疼痛等。

2.用于多种原因引起的发热,如普通感冒、流行性感冒、上呼吸道感染引起的发热。

3.还可与甲氧氯普胺合用治疗偏头痛(国外资料)。

【用法与用量】肌内注射、静脉滴注。每日10~25mg/kg,分2次给药。以注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后使用。

【药物相互作用】+奥昔麻黄碱(0XY):与阿司匹林均可抑制血小板聚集及防止脑血栓形成,剂量与效应正相关,两药联用可增强作用。

吲哚美辛、保泰松、羟基保泰松:与阿司匹林联用时血药浓度降低,而不良反应加剧。

+萘治疗儿童癫痫北京哪家医院好普生:与阿司匹林并用可提高疗效,降低毒副反应。

士扑热息痛:可减轻阿司匹林对胃黏膜的损害作用,联用可增强解热效应;但阿司匹林可降低扑热息痛的吸收速率。

一糖皮质激素:与阿司匹林的胃肠道反应有相加作用,使出血加剧,故两药不宜常规联用。

双香豆素类、新抗凝:阿司匹林>1g/d时,可增强抗凝作用引起出血危险,联用时两药均应减量。

丁苯氧酸:阿司匹林可降低其利尿效应。

螺内酯(安体舒通):阿司匹林可抑制其排钠作用。两药联用时血中尿酸浓度升高,可促使痛风发作c噻嗪类利尿药:与阿司匹林联用可加剧机体电解质紊乱,以及诱发水杨酸中毒。

甲氨蝶呤:阿司匹林可增高其血药浓度,加剧不良反应。

呋塞米:可降低阿司匹林的排泄,诱发水杨酸中毒。

+苯巴比妥:与阿司匹林联用可增强抗癫痫作用,但因胃肠反应严重而无实用意义。

非那西丁:与阿司匹林联用可增强肾毒性。

+双嘧达莫、维拉帕米:与阿司匹林有协同性抗血栓作用,但联用时应减少双嘧达莫用量,以减轻降压作用。在防治脑血管疾病中,小剂量阿司匹林与其他心血管药物(双嘧达莫、钙拮抗剂、倍他乐克)联用较为理想,可预防血栓形成和避免药物不良反应。

维拉帕米与西安治疗癫痫病的公立医院阿司匹林联用,改善血流变性呈协同效应。

+抗酸药:可减轻阿司匹林对胃黏膜的刺激性,以联用氢氧化铝或硫糖铝为宜。

维生素C:可促进阿司匹林的吸收并防止其胃损害,长期应用阿司匹林可造成维生素C缺乏症,宜适当辅用维生素C,但两药不宜同时服用。

+氯丙嗪:可增强阿司匹林的解热镇痛作用,并可消除其对胃黏膜的刺激性。

维生素B1:可促进阿司匹林分解为乙酸和水杨酸,加重对胃黏膜的刺激性;两药可间隔2h以上服用。

巯甲丙脯酸:阿司匹林可降低其抗高血压效应。

苯磺唑酮:与阿司匹林联用可降低心肌梗死发生率和死亡率。

对氨水杨酸钠:与阿司匹林联用增加水杨酸中毒反应。

丙戊酸钠:阿司匹林可使其血药浓度增高,诱发毒性反应(手颤、嗜睡、共济失调等)。

异烟肼:阿司匹林可减慢异烟肼吸收。

+锌盐:与阿司匹林可形成结合物阿司匹林锌,增强抗炎活性,并可克服阿司匹林的不良反应。

+脉络宁:与阿司匹林联用治疗高黏血症疗效较好,未见出血倾向。

肾上腺素、氨茶碱:阿司匹林哮喘是由于PGE合成减少所致,肾上腺素或氨茶碱治疗无效。

+增强阿司匹林药效的药物联用:尿酸化药、双嘧达羊癫风莫(潘生丁、甾体类避孕药、氯丙嗪、异丙嗪、甲氧氯普胺、丙磺舒、铜盐、锌盐。

一降低阿司匹林药效的联用:抗酸药、苯巴比妥、活性炭、硫糖铝、糖皮质激素类药物、非甾体抗炎药、呋喃苯胺酸、螺内酯。

【禁忌证】

1.有阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏史者(尤其出现哮喘、神经血管性水肿或休克者)。

2.活动期溃疡病。

3.活动性出血(如消化道出血)者。

4.血友病或血小板减少症患者。

5.3个月以下婴儿。

6.严重肝功能损害不宜使用。

7.低凝血酶原血症患者不宜使用。

8.维生素K缺乏者不宜使用

【不良反应】本品不良反应与血药浓度有关,血药浓度愈高,不良反应愈明显。

1.心血管系统个别患者可见血管性疼痛、颜面潮红。

2.精神神经系统可见头痛、头晕,严重者可发生精神紊乱。

3.泌尿生殖系统可见肾功能可逆性损害,停药后可恢复。有引起肾乳头坏死的报道。

4.胃肠道较常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、腹痛等,停药后多可消失。长期或大剂量服用可见胃肠道出血或溃疡。

5.肝脏可见肝功能可逆性损害(哈尔滨有多少家治疗癫痫病的医院肝细胞坏死、氨基转移酶升高),停药后可恢复。

6.血液长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。

7.眼可见视力减退。

8.耳可见可逆性耳鸣、听力下降。

9.过敏反应表现为哮喘、支气管痉挛、皮疹、荨麻疹、黏膜充血、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡。有的表现为过敏、哮喘和鼻息肉三联征。

10.其他可见呼吸加快、酸碱平衡失调。12岁以下儿童可发生瑞氏综合征,表现为类急性感染症状(短期发热等)、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。

【用药指导】

1.本品对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

2.药物过量的症状及处理参见阿司匹林相应部分。

3.本品为对症治疗药,用于解热连续应用不得超过3日,用于止痛不得超过5日。

4.慎用:①哮喘患者;②血小板减少者;③痛风患者;④肾功能不全者;⑤心功能不全者;⑥肝功能减退者;⑦高血压患者;⑧葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者;⑨溃疡病或腐蚀性胃炎患者;⑩体温达40℃以上者。

【制剂与规格】注射剂:0.25g,0.5g,0.9g。

【贮藏】密闭,在阴凉干燥处保存。

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